TirzepatideCAS 2023788-19-2 è un nuovo agonista recettoriale duale del recettore del peptide simile al glucagone -1 (GLP-1) e del peptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP, noto anche come peptide inibitorio gastrico), somministrato una volta alla settimana. GLP-1 e GIP appartengono entrambi all'enterotropina, un peptide secreto dalla mucosa gastrointestinale umana. Il primo può legarsi ai recettori sulle cellule delle isole pancreatiche e stimolare la secrezione di insulina, producendo così effetti ipoglicemici. Può anche ritardare lo svuotamento gastrico e inibire l'appetito, controllando così il peso; il secondo ha funzioni come l'inibizione della secrezione di acido gastrico e pepsina, la stimolazione del rilascio di insulina, l'inibizione della peristalsi e dello svuotamento gastrico e può integrare l'azione degli agonisti del recettore GLP-1. Il tirzepatide integra due effetti di promozione dell'insulina in un'unica molecola, rappresentando una nuova classe di farmaci per il trattamento del diabete di tipo 2.
Questa molecola è composta da uno scheletro peptidico di 39 amminoacidi e da una catena laterale nel residuo Lys20. Dei 39 amminoacidi, 37 sono naturalmente presenti (o codificati) e due non sono naturalmente presenti, con residui di acido amminoisobutirrico non codificanti localizzati nelle posizioni 2 e 13.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 ha una sequenza simile a semaglutide e la catena laterale lys nella sequenza è modificata con PEG, che è un gruppo funzionale di peptidi e può aumentare la solubilità in acqua della sequenza. La principale funzione fisiologica di Tirzepatide è quella di polipeptide nutrizionale insulinico glucosio-dipendente (GIP) e agonista duale del recettore del peptide simile al glucagone -1 (GLP-1), che è in fase di sviluppo per il trattamento del diabete di tipo 2 ed è entrato nella fase clinica.
Lo studio SURPASS è una serie di grandi studi clinici randomizzati controllati volti a valutare l'efficacia e la sicurezza del tilporide nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 (T2DM). Tra questi, i risultati di SURPASS-2 [1] sono stati i più incoraggianti se confrontati direttamente con smeglutide. Questo studio ha confrontato gli effetti ipoglicemici di tirposide 5 mg (n=470), 10 mg (n=469) e 15 mg (n=469) con smeglutide 1 mg (n=468). I risultati hanno mostrato che rispetto ai livelli basali di HbA1c (8,3%), telposide ha ridotto l'HbA1c dei soggetti in media del 2,0%, 2,2% e 2,3%, mentre smeglutide è diminuita in media dell'1,9%; In termini di perdita di peso, rispetto al peso di base nel Chemicalbook (207 libbre), il telposide ha determinato una perdita di peso media di 17 libbre, 21 libbre e 25 libbre per i partecipanti, mentre lo smeglutide era di 13 libbre. Questo esperimento ha dimostrato che il telposide ha mostrato capacità ipoglicemiche e di perdita di peso superiori rispetto allo smeglutide. Un altro ampio studio ha reclutato 2539 adulti con almeno una complicanza dell'obesità (escluso il diabete), indice di massa corporea (BMI) maggiore o uguale a 30 kg/m2 o maggiore o uguale a 27 kg/m2. Tutti i partecipanti sono stati divisi casualmente in proporzioni uguali nei gruppi telposide 5 mg, 10 mg, 15 mg e placebo. I risultati hanno mostrato che a 72 settimane, il peso di ciascun gruppo è diminuito rispettivamente di 16,1 kg, 22,2 kg, 23,6 kg e 2,4 kg. L'effetto di perdita di peso del tiroside è paragonabile a quello della chirurgia bariatrica.
Telpolotide ha una sequenza simile a semaglutide, con le catene laterali lys nella sequenza modificate con PEG, che sono gruppi funzionali di peptidi e possono aumentare la solubilità in acqua della sequenza. Tilpodide, che è principalmente utilizzato per produrre chemobooks, è un doppio agonista del polipeptide nutrizionale insulinico glucosio-dipendente (GIP) e del recettore del peptide simile al glucagone -1 (GLP-1). È in fase di sviluppo per il trattamento del diabete di tipo 2 ed è entrato nella fase clinica.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 è un doppio agonista dei recettori del peptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP) e dei recettori del peptide simile al glucagone -1 (GLP-1), in grado di sinergizzare l'appetito, l'assunzione calorica e la funzione metabolica.
Ad esempio, i nostri corpi sono come una fabbrica di precisione e GIP e GLP-1 sono i due lavoratori più capaci di questa fabbrica.
Il GIP è come un esperto di controllo intelligente della glicemia: aiuta a controllare la glicemia quando è alta e non la fa salire troppo; quando la glicemia è normale o bassa, aiuta ad aumentare la glicemia e impedisce che si verifichi l'ipoglicemia.
La ricerca ha dimostrato che il telopoptide produce riduzioni stabili e clinicamente significative dell'emoglobina glicata e del peso corporeo, con una diminuzione maggiore rispetto a tutti i farmaci di controllo valutati: placebo, iniezione di sitagliptin da 1 mg, insulina diglutide titolata e insulina glargine titolata.
Iolanda
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