Bimatoprost 155206-00-1

1. Introduzione

Il bimaprost è un farmaco a base di prostaglandine, utilizzato per la prima volta per il trattamento di malattie oftalmiche come il glaucoma. Il nome del farmaco è Lumigan. Tuttavia, nel corso del trattamento, il paziente ha scoperto inaspettatamente che il diametro, la lunghezza e la densità delle sue ciglia erano aumentate in modo significativo. Successivamente, bimalprost Chemicalbook è stato utilizzato nella sperimentazione clinica sulla bellezza delle ciglia e il suo enorme effetto sull'ispessimento e l'ispessimento delle ciglia ha portato direttamente al lancio mirato di Lattise da parte della società di produzione di Lumigan, Erjian, che è stata approvata dalla FDA statunitense a dicembre 2008 ed è diventato un prodotto professionale per scurire e ispessire le ciglia.

2 Funzioni

agisce efficacemente su Brca1; Tumore mammario P53 (iniezione intraperitoneale di 50 mg/kg al giorno), ma Ecad con deficit di HR; Il tumore al seno P53 non ha alcun effetto. non ha tossicità dose-limitata sui topi portatori di tumore. OChemicalbooklaparib è stato utilizzato per il trattamento di tumori con mutazione BRCA, come il carcinoma ovarico, il carcinoma mammario e il carcinoma prostatico. Inoltre, Olaparib ha selettività nell'inibire le cellule tumorali carenti di ATM, il che indica che può essere utilizzato come potenziale agente per il trattamento dei tumori linfatici con mutazione di ATM.

è un inibitore di PARP e agisce anche sulle mutazioni BRCA1 o BRCA2. Olaparib ha scarso effetto sull'enzima di ancoraggio terminale (polimerizzazione) -1 e il valore IC50 è maggiore di. Olaparib a una concentrazione di 30-100 nM ha agito sulle cellule SW620 e ha inattivato PARP-1. Rispetto alle linee cellulari BRCA1 e BRCA2 sufficienti (Hs578T, MDA-MB-23Chemicalbook1, T47D), le linee cellulari carenti di BRCA1 (MDA-MB-463 [1] e HCC1937) sono ipersensibili agli inibitori di Olaparib PARP, blocca la riparazione dell'escissione della base e rende le cellule KB2P fortemente sensibili a Olaparib. Il risultato è che la rottura del singolo filamento cambia in rottura del doppio filamento durante la replicazione del DNA, attivando così la via di ricombinazione dipendente da BRCA2.

3 Applicazioni

Bimaprost è un derivato sintetico della prostaglandina F2, che può simulare selettivamente l'effetto della prostaglandina prodotta nel corpo, aumentare il tasso di produzione dell'umore acqueo, ridurre la resistenza del deflusso dell'umore acqueo e ridurre la pressione intraoculare (IOP) aumentando il deflusso dell'umore acqueo libro chimico dal canale trabecolare e dal canale uveosclerale. Attualmente è considerato il farmaco anti-glaucoma locale più efficace per abbassare la pressione intraoculare. È adatto per il trattamento di pazienti con glaucoma ad angolo aperto (POAG) o alta pressione intraoculare (OHT) che sono inefficaci con altri farmaci per la pressione intraoculare.

1. Il derivato delle prostaglandine latanoprost, come (Xalatan), aumenta il deflusso dell'umor acqueo uveosclerale rispetto a marprost (nome commerciale Lumigan) e travoprost (Travatan). Bimaprost ha anche aumentato il deflusso trabecolare. 2. Locale - L'adrenalina può ridurre la produzione di antagonisti del recettore nell'umore acqueo ciliare, come il tiazidico, il levobunolo (Betagan) e il betalolo. 3. Il duplice meccanismo degli alfa2-agonisti degli adrenergici come la bromonidina (Alphagan) riduce la produzione di acqua e aumenta il deflusso trabecolare. 4. Un caso simile all'epinefrina e alla dipiveChemicalbookfrin (Propina) ha aumentato il deflusso dell'umor acqueo attraverso il reticolo trabecolare e possibilmente attraverso la via di deflusso uveosclerale, che può essere causato da un'azione di 2-agonisti del recettore. 5. I parasimopatici, come il lavoro della contrazione del muscolo ciliare Roca, stringono la trabecola e consentono di aumentare il deflusso dell'umore acqueo. L'ecotropiopato è usato per il glaucoma cronico. 6. Ad esempio, Trusopt e Azopt riducono la secrezione di inibitori dell'anidrasi carbonica nell'umore acqueo inibendo l'anidrasi carbonica acetilazolamide nel corpo ciliare. 7. la fisostigmina è anche usata per trattare il glaucoma e ritardare lo svuotamento gastrico.

Bimaprost - gocce oculari composte di timololo maleato sono state approvate dall'amministrazione del farmaco dell'UE per ridurre gli effetti avversi della pressione intraoculare monouso o dell'ipertensione oculare in pazienti con glaucoma ad angolo aperto che non hanno risposto adeguatamente al trattamento con bloccanti del recettore o analoghi delle prostaglandine. Questo collirio composto contiene 0.03 percento di bimalprost e 0,5 percento di timololo maleato in Chemicalbook. Può fornire un effetto clinico di controllo della pressione intraoculare molto efficace una volta al giorno e il suo effetto è superiore a quello del solo bimalprost o timololo maleato. Gli studi clinici hanno confermato che il farmaco ha un'eccellente tolleranza, inclusa l'incidenza della congestione oculare inferiore del 40% rispetto a quella del solo bisoprostolo.

4 Standard di qualità

5 Diagramma di flusso

S1: bisoprostol, tetraidrofurano anidro, benzalkamine, etilfenilpropionato, potenziatore e attivatore della penetrazione

Come materie prime;

S2: Metti il ​​bisoprostolo e il tetraidrofurano anidro nel mixer e mescolali a 10-20 gradi -

20min, quindi passare al polverizzatore, tritarlo per ottenere la miscela a;

S3: filtrare la miscela a in s2 e il diametro del filtro non è superiore a 30 maglie, per rimuovere la grande quantità di acqua nella miscela a

Particolato;

S4: collocare nuovamente la miscela a in un agitatore a 30-40 gradi C e inserire fenilpropionato Z estere e promozione della penetrazione

Aggiungi l'agente, mescola e mescola uniformemente, quindi aggiungi di nuovo benzalkamine dopo 60-90 s di reazione e

Mescolare e agitare uniformemente per produrre la miscela b;

S5: Dopo quanto sopra, aggiungere gradualmente l'agente attivo nella miscela b e continuare ad agitare per 3-6 min dopo l'aggiunta,

6 RMN

7.MOA

I cinque componenti del bisoprostolo sono utilizzati principalmente per trattare le malattie degli occhi. Perché la FDA dovrebbe specificamente [] proporre l'ispezione per i cosmetici

E il metodo di misurazione di questi cinque componenti? Il motivo è che diversi anni fa un'azienda leader negli Stati Uniti ha scoperto che il bisoprostolo era usato per curare le malattie degli occhi

Durante la malattia, il diametro, la lunghezza e la densità delle ciglia dei pazienti sono notevolmente aumentati.

Successivamente, un gran numero di esperimenti ha dimostrato che il marprost potrebbe favorire la crescita del colore dei capelli, quindi molte aziende cosmetiche hanno iniziato a

Concentrandosi sul trattamento delle malattie degli occhi come il bisoprostolo, studia il suo effetto su perdita di capelli, ciglia nere, ispessimento e crescita.

Questa volta, il metodo rilasciato dalla Food and Drug Administration viene utilizzato principalmente nei cosmetici in crema, liquidi, gel, a base di cera e in polvere

La determinazione qualitativa e quantitativa di cinque componenti come la prostaglandina viene effettuata principalmente mediante cromatografia liquida ad alta prestazione e spettrometria di massa.

Il principio specifico è quello di agitare il campione con una soluzione satura di cloruro di sodio, disperderlo e mescolarlo uniformemente, quindi estrarlo mediante ultrasuoni Z nitrile, centrifugare e prelevare il surnatante

La soluzione viene diluita con acqua e infine separata mediante cromatografia liquida ad alta prestazione e rilevata mediante rivelatore di spettrometria di massa. Risultati In base al tempo di ritenzione e alle coppie ioniche caratteristiche

Il rapporto di abbondanza relativa è qualitativo, lo ione quantitativo è quantitativo rispetto all'area del picco e il contenuto è calcolato con il metodo della curva standard.

8 Qualificazione

Dopo anni di produzione, la nostra azienda ha ottenuto la relativa licenza di produzione.

9 Socio

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